雲(yun) 南白藥由雲(yun) 南名醫曲煥章創製，由獨家掌握其配方並秘密配製。
   曲煥章原來是雲(yun) 南江川一帶有名的傷(shang) 科醫生，後為(wei) 避禍亂(luan) ，遊曆滇南名山，求教當地的民族醫生，研究當地草藥，苦心鑽研，改進配方，曆經十載，研製出“百寶丹”，另外他還研製出虎力散、撐骨散的藥方。民國五年（1916年），曲煥章將它們(men) 與(yu) 白藥的藥方一起交給雲(yun) 南省政府警察廳衛生所檢驗，合格後頒發了證書(shu) ，允許公開出售。民國六年（1917年），雲(yun) 南白藥由紙包裝改為(wei) 瓷瓶包裝，行銷全國，銷量驟增。，，民國十二年（1923年）後，雲(yun) 南政局混亂(luan) ，曲煥章在此期間，鑽研配方，總結臨(lin) 床經驗，使雲(yun) 南白藥達到了更好的藥效，形成了“一藥化三丹一子”，即普通百寶丹、重升百寶丹、三升百寶丹、保險子。此時百寶丹已經享譽海外，在東(dong) 南亞(ya) 地區十分暢銷。民國二十年（1931年），曲煥章在昆明金碧路建成“曲煥章大藥房”。

   1955年，曲煥章的妻子繆蘭(lan) 英向政府獻出該藥的配方，之後雲(yun) 南白藥開始在其他藥廠生產(chan) 。
   1880年出生的曲煥章，1902年就研製出了百寶丹，那時他才年僅(jin) 22歲，如此年輕的一個(ge) 山村郎中是怎樣研製出日後聞名天下的雲(yun) 南白藥的呢？而那些流傳(chuan) 於(yu) 街頭巷尾、茶樓酒肆的故事，相對於(yu) 白藥淵源本身來說，似乎顯得更為(wei) 神奇。傳(chuan) 說有一天，曲煥章上山采藥，看見兩(liang) 條蛇正在纏鬥。過了一會(hui) 兒(er) ，其中一條敗退下來。這條氣息奄奄的蛇遊到一塊草地上蠕動了起來。此時，奇跡發生了，不一會(hui) 兒(er) ，蛇身上的傷(shang) 口變得完好如初。曲煥章等蛇遊走後，拿起那草仔細辨認，他認定這草一定有奇效。於(yu) 是，綜合民間傳(chuan) 說和自己平時療傷(shang) 止血的經驗，曲煥章終於(yu) 創製出了百寶丹。
    隨著製藥業(ye) 的發展，不同劑型的需求日顯突出。雲(yun) 南白藥除散劑外，還開發出膠囊劑、酊劑、膏劑、氣霧劑等。除此之外依病情不同，有經驗的醫生還會(hui) 把雲(yun) 南白藥於(yu) 其他藥物配伍，製成其他劑型。 
   1955年，曲家人將“雲(yun) 南白藥”秘方獻給了雲(yun) 南省政府。衛生部在關(guan) 於(yu) 《衛生工作中國家秘密及其密級具體(ti) 範圍的規定》說明中明確表示，“絕密級事項其一就是被列為(wei) 國家重點保護的中藥製劑，是指由衛生部確定的中成藥。如雲(yun) 南白藥，其保密期限為(wei) 長期。”
1955年，曲家人將”雲(yun) 南白藥”秘方獻給了雲(yun) 南省政府，次年國務院保密委員會(hui) 將該處方、工藝列為(wei) 國家保密範圍。
1984年8月，國家醫藥管理局將雲(yun) 南白藥配方、工藝列入國家絕密。

在2010年至2012年間，雲(yun) 南白藥共生產(chan) 銷售雲(yun) 南白藥（4克/瓶）1億(yi) 瓶、雲(yun) 南白藥膠囊（0.25克/粒）17億(yi) 粒。
2012年，雲(yun) 南白藥實現營業(ye) 收入136.87億(yi) 元，較2011年同期淨增23.75億(yi) 元，增幅為(wei) 20.99%。
2013年，雲(yun) 南白藥實現營業(ye) 收入158.15億(yi) 元，較2012年同期淨增20億(yi) 元，增幅為(wei) 14.47%。
2014年，雲(yun) 南白藥實現營業(ye) 收入188.14億(yi) 元，較2013年同期增長30.00億(yi) 元，增幅為(wei) 18.97%。
2015年，雲(yun) 南白藥營業(ye) 收入207.38億(yi) 元，較2014年同期增長19.24億(yi) 元，增幅為(wei) 10.22%。
2016年，雲(yun) 南白藥實現營業(ye) 收入224.11億(yi) 元，較2015年同期增長16.73億(yi) 元，增幅為(wei) 8.06%。
2017年，雲(yun) 南白藥實現營業(ye) 收入243.15億(yi) 元，較2016年同期的224.11億(yi) 元淨增19.04億(yi) 元，增幅8.50%；實現利潤總額36.22億(yi) 元，較2016年同期的33.98億(yi) 元淨增2.24億(yi) 元，增幅6.60%。